Clopidogrel vademecum iqb

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Es un inhibidor selectivo de la unión de la adenosina-difosfato (ADP) a su receptor plaquetario. Esta inhibición es de carácter irreversible, por lo que la restauración de la función plaquetaria normal depende de la generación de nuevas plaquetas (aproximadamente 7 días). Clopidogrel no inhibe la fosfodiesterasa. Se requiere su metabolización para lograr que se active; sin embargo, se desconoce cuál es el metabolito activo. Administrado en dosis de 75mg/día se observa inhibición de la agregación plaquetaria a las 2 horas, y el estado estacionario se alcanza entre el 3° y 7° día. En este estado es posible apreciar una inhibición entre el 40% y 60% en la agregación plaquetaria. Luego de su absorción el clopidogrel se metaboliza en forma extensiva, de modo que la molécula original sólo se encuentra en cantidades mínimas en circulación. La unión del clopidogrel a proteínas in vitro es de 98%. El clopidogrel y sus metabolitos se excretan por vía renal (50%) y por vía fecal (46%). La vida media de eliminación del metabolito principal es de 8 horas; sus niveles plasmáticos son más elevados en pacientes mayores de 65 años; sin embargo, esto no se refleja en un incremento en la inhibición de la agregación plaquetaria ni el tiempo de sangría.

Indicaciones.

Profilaxis del infarto de miocardio, del accidente cerebrovascular, y de otros eventos vasculares isquémicos en pacientes con antecedentes de aterosclerosis sintomática.

Dosificación.

Adultos: vía oral, 75mg/día. No se requiere ajuste de dosis en ancianos o pacientes con insuficiencia renal.

Reacciones adversas.

En general es bien tolerado, presentando efectos adversos similares o levemente menores que la aspirina. Hemorragia gastrointestinal (2%), hemorragia intracraneana (0,35%). Ulcera gástrica, péptica o duodenal (0,68%). Diarrea (4,46%). Erupción cutánea (4,2%).

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con riesgo de hemorragia. En caso de cirugía programada, clopidogrel debería suspenderse con 7 días de antelación. Clopidogrel prolonga el tiempo de sangría. Administrar con precaución en pacientes con enfermedad hepática grave, debido al riesgo de diátesis hemorrágica. Estudios en animales señalaron falta de teratogenicidad; sin embargo, ante la falta de estudios adecuados en seres humanos, se debe evitar su administración a embarazadas a menos que los beneficios superen los riesgos potenciales. La lactancia debería suspenderse si la mujer recibe clopidogrel.

Interacciones.

Aspirina, AINE: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la agregación plaquetaria. Heparina: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Activador tisular del plasminógeno recombinante: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Warfarina: administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación. Atenolol, nifedipina, fenobarbital, cimetidina, estrógenos: pueden administrarse en forma conjunta; no se observaron interacciones farmacodinámicas entre estos fármacos y clopidogrel. Antiácidos: no modifican la absorción de clopidogrel, digoxina, teofilina; se ha comprobado que el clopidogrel no altera la farmacocinética de estas drogas. Fenitoína, tolbutamida y otras drogas metabolizadas por CYP2C9: posible aumento de los niveles plasmáticos de éstas, debido a que clopidogrel inhibe la enzima CYP2C9 del citocromo P450. Diuréticos, betabloqueantes, IECA, bloqueantes cálcicos, hipocolesterolémicos, vasodilatadores coronarios, antidiabéticos, antiepilépticos: no se han registrado interacciones con significación clínica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a clopidogrel. Hemorragia activa (úlcera péptica, hemorragia intracraneana).

Sobredosificación.

Experiencias clínicas con dosis hasta 14 veces mayores que las normales no mostraron reacciones adversas asociadas, detectándose sólo un aumento en el tiempo de sangría que no alcanzó a duplicar el obtenido con la dosis normal de clopidogrel.

Clopidogrel.

Mecanismo de acción Clopidogrel.

Profármaco que inhibe la agregación plaquetaria inhibiendo la unión del ADP a su receptor plaquetario y la activación subsiguiente del complejo GPIIb-IIIa mediada por ADP.

Indicaciones terapéuticas y Posología Clopidogrel.

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Oral. Ads. Prevención de eventos aterotrombóticos en: 1) Pacientes que han sufrido recientemente un infarto de miocardio (desde pocos días antes hasta máx. 35 días), infarto cerebral (desde 7 días antes hasta máx. 6 meses) o padecen enf. arterial periférica establecida: 75 mg/24 h. 2) Pacientes que presentan síndrome coronario agudo: - Síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q), incluyendo pacientes sometidos a la colocación de un stent después de intervención coronaria percutánea, combinado con AAS: dosis de carga, 300 mg; seguir con 75 mg/24 h (+ 75-325 mg/24 h de AAS); máx. 12 meses. - Infarto de miocardio agudo con elevación del segmento ST, que son candidatos a terapia trombolítica, en combinación con AAS: comenzar con dosis de carga, 300 mg + AAS, con o sin trombolíticos; seguir con 75 mg/24 h, mín. 4 sem. Mayores de 75 años: iniciar sin dosis de carga. Prevención de acontecimientos aterotrombóticos y tromboembólicos, incluyendo accidente cerebrovascular, en ads. con fibrilación auricular que tienen al menos un factor de riesgo para acontecimientos vasculares, que no son elegibles para el tto. con antagonistas de la vit. K y que tienen un índice de hemorragia bajo, en combinación con AAS: 75 mg/24 h (+ 75-100 mg/24 h de AAS).

Modo de administración Clopidogrel.

Vía oral. Dosis única diaria con o sin alimentos.

Contraindicaciones Clopidogrel.

Hipersensibilidad; I.H. grave; hemorragia patológica activa (p. ej., úlcera péptica o hemorragia intracraneal).

Advertencias y precauciones Clopidogrel.

Pacientes con riesgo de sangrado por traumatismo, cirugía, lesiones gastrointestinales, intraoculares, etc.; aumenta el riesgo de sangrado administrado junto con: AAS, heparina, inhibidores de la glucoproteína IIb/IIIa, AINE, ISRS, otros medicamentos como pentoxifilina, trombolíticos, anticoagulantes orales; suspender 7 días antes de cirugía; riesgo de: púrpura trombótica trombocitopénica (mortal), hemofilia adquirida tras administración de clopidogrel (suspender el tto.), reactividad cruzada alérgica (evaluar si hay antecedentes de hipersensibilidad a tienopiridinas y monitorizar durante el tto.); I.R., I.H. moderada; no utilizar en niños ni adolescentes; no se recomienda durante los 7 días posteriores a sufrir un infarto cerebral isquémico agudo; tto. concomitante con sutratos del CYP2C8 (p. ej. repaglinida, paclitaxel).

Insuficiencia hepática Clopidogrel.

Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. moderada, por diátesis hemorrágicas.

Insuficiencia renal Clopidogrel.

Precaución por falta de experiencia.

Interacciones Clopidogrel.

Véase Prec., además: No recomendado con: inhibidores potentes o moderados del CYP2C19 (omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, fluoxetina, moclobemida, voriconazol, fluconazol, ticlopidina, carbamazepina, efavirenz,ritonavir y cobicistat) ya que pueden dar lugar a una reducción de los niveles del metabolito activo de clopidogrel. Se desaconseja el uso concomitante de clopidogrel con potenciadores farmacocinéticos del tratamiento antirretroviral.

Embarazo Clopidogrel.

Puesto que no se dispone de datos clínicos sobre exposición a clopidogrel durante el embarazo, como medida preventiva es preferible no administrar clopidogrel durante el embarazo. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embriofetal, parto o desarrollo postnatal.

Lactancia Clopidogrel.

Se desconoce si clopidogrel se excreta en la leche materna humana. Los estudios en animales han mostrado que clopidogrel se excreta en la leche materna. Como medida de precaución, se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento con clopidogrel.

Reacciones adversas Clopidogrel.

Hematoma; epistaxis; hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, dispepsia; sangrado en lugar de iny.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.